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治疗高胆固醇血症的首选药是他汀类药物。这类药物能够显著降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇，也可降低总甘油三酯水平和轻度升高高密度脂蛋白胆固醇。此外，他汀类药物还可能具有抗炎，保护血管内皮功能，减少平滑肌细胞增生和迁移，降低组织因子的释放，稳定斑块等作用，从而降低冠心病、脑血管疾病等危险事件的发生，因此是当前防治动脉粥样硬化性疾病非常重要的药物，尤其是对于低密度脂蛋白胆固醇水平增高的患者，宜首选他汀类药物治疗。目前常用的有辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀等等。

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